Товч

Мэдээлэл байхгүй

Дэлгэрэнгүй

Фармакодинамик: Нимотоп® нь тархины судасны булчингийн кальцийн сувгийг сонгомлоор дарангуйлж спазмолитик үйлдэл үзүүлдэг. Нимодипин нь тархины судасны кальцийн сувагтай холбогдсоноор мэдрэлийн эсийг хамгаалах, түүний үйл ажиллагааг хэвийн болгох, тархины цусан хангамжийг сайжруулснаар мэдрэлийн эсийн тэсвэрлэх чанарыг нэмэгдүүлдэг. Энэ үед хумслах хам шинж илэрдэггүй онцлогтой. Серотонин, простогландинаар үүсгэдсэн судас агшаадаг бодисын үйлдлийг арилгаж түүнээс сэргийлнэ. Нимодипин нь цочмог тархины цусан хангамжийг өөрчлөлттэй өвчтөний тархины судсыг өргөсгөснөөр тархины цусан хангамжийг сайжруулна. Ялангуяа тархины цусан хангамжийн дутагдалттай хэсэгт сайн нөлөөлнө. Нимодипин нь тархины ишемийн өвчний давтамжийг багасгах, тархины зөөлөн бүрхүүлийн доорхи цус харвалтаас шалтгаалсан үхлийн тохиолдлыг бууруулна. Нимодипин нь ой тогтоолд сарнисан, анхаарлаа төвлөрүүлж чадахгүй байгаа, тархины үйл ажиллагаа өөрчлөгдсөн үед зохимж сайтай. Ингэснээр хувь хүний, зан төрхийн болон сэтгэхүйн үйл ажиллагааг хэмждэг сорилын үзүүлтийг дээшлүүлнэ.

Фармакокинетик Шахмалыг ууж хэрэглэхэд хувиралд ороогүй хэсэг болон анхдагч метаболит нь 10-15 минутын дараа цусанд илэрнэ. Нимодипиныг 30мг-аар 3 удаа хоногт ууж хэрэглэхэд өндөр настаны цусанд агуулагдах дээд хэмжээ 7.3-34.2 нг/мл эм хэрэглэснээс хойш 0.6-1.6 цагийн дараа илэрдэг. Залуу хүнд 30мг, 60мг нэг удаа ууж хэрэглэхэд Cmax хэмжээ 16± 8, 31±12нг/мл байна. Эмийн тун, хугацааны харьцаа (AUC) нь тун хамааралттай байна. Анхдагч элэгний хувиралд 85-95% ордог. Эмийн биохүртэхүйн нь 5-15% байна. Нимодипин цусны уурагтай 97-99% нэгддэг. Эхсийн хоригийг сайн нэвтэрнэ. Хөхний сүүнд агуулагдах нимодипин түүний метаболит нь цусанд агуулагдах хэмжээнээс өндөр байдаг. Нугасны шингэнд байгаа эмийн бодисын концентраци цусанд байгаа эмийн бодисын 0.5% эзэлдэг. Дотуур ууж хэрэглэхэд идэвхитэй бодис нимодипин хоол боловсруулах замаар бүрэн шимэгддэг. Нимодипины дигидропиридины цагираг нь дегидрогеназийн замаар хувиралд орж мөн эфир нь исэлдэн задардаг. Цусанд фармакологийн үйлдэлгүй гурван метаболит илэрдэг. Нимодипины элэгний ферментэнд нөлөөлдөг эсэх нь судлагдаагүй. Метаболитын 50% шээстэй, 30% нь цөстэй хамт гадагш ялгарна. Нимодипины эхний хагас ялгаралтын хугацаа 1.1-1.7 цаг үргэжилдэг. Сүүлийн хагас ялгаралтын хугацаа 5-10 цаг үргэжилнэ.

Орц

1 шахмалд:

Идэвхитэй бодист: 30мг нимодипин.

Туслах бодист: эрдэнэ шишийн цардуул, бичилталст целлюлоз, поливинилпирролидон, кросповидон, магнийн стеарат, гипромеллоз, полиэтиленгликоль MG 4000, шар төмрийн оксид, титаны диоксид.

Санамж

Гаж нөлөө: Артерийн даралт буурснаас тахикарди, нүүр халуун оргих, нүүрний арьс улайх, халуун оргих, цөөн тохиолдолд зүрхний дутагдал, захын хаван. Толгой эргэх, толгой өвдөх, бие сулрах, нойргүйдэл, ажитаци, цочромтгой болох, хөлрөх, агрессив болох.

Ховор тохиолдолд: шалтгаан нь тодорхойгүй тромбоцитопени, хоол боловсруулах тогтолцоо: дискомфорт, суулгалт, дотор муухайрах, арьсанд тууралт гарах.

Цээрлэлт: Жирэмсэн, хөхүүл үе Уг эмэнд харшилтай Өндөр настанд тархины үйл ажиллаганы өөрчлөлттэй хүнд элэгний эмгэгтэй хавсарсан тохиолдолд (элэгний хатуурал) Нимодипин шахмалыг эпилепсийн эсрэг эм хэрэглэж байгаа тохиолдолд хамт хэрэглэхийг хориглоно (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин).

Эмийн харилцан нөлөөлөл: Нимодипинийг флуоксетинтай хамт хэрэглэхэд нимодипины цусанд агуулагдах концентраци 50% хүртэл нэмэгдэж харин флуоксетины хэмжээ багасдаг. Гэхдээ идэвхитэй метаболит болох норфлуксетины хэмжээ өөрчлөгдөхгүй.Нимодипиныг удаан хугацаагаар антидепрессантай хамт хэрэглэхэд цусанд агуулагдах нимодипины хэмжээ ихэснэ. Харин цусанд агуулагдах нортриптилины хэмжээ өөрчлөгдөхгүй. Удаан хугацаагаар нимодипинийг галоперидолтой хамт хэрэглэхэд эмийн харилцан нөлөө ажиглагдаагүй. Нимодипин элгэнд цитохром Р450 3А4 оролцоотойгоор хувиралд ордог. Энэ нь ферментийн тогтолцоог дарангуйлах эсвэл өдөөх үйлдэл үзүүлснээр дотуур ууж хэрэглэсэн нимодипины клиренс, хувиралд нөлөөдөг. Артерийн даралт өндөртэй хүмүүс даралт бууруулах эмийг хэрэглэх явцад нимодипиныг хэрэглэхэд даралт бууруулах үйлдлийг нь дэмждэг. Нимодипиныг хэрэглэх явцад beta-адреноблокаторыг судсаар тарьж хэрэглэж болохгүй. Учир нь даралт бууруулах үйлдлийг нь нэмэгдүүлнэ. Гистамины Н2-рецепторыг дарангуйлдаг бүлгийн эм эсвэл таталдааны эсрэг эм вальпроевийн хүчилтэй хамт хэрэглэхэд цусанд агуулагдах нимодипины хэмжээг ихэсгэнэ. Таталдааны эсрэг эм фенобарбитал, фенитоин, карбамазепинтай хамт хэрэглэхэд нимодипины хэмжээг багасгадаг. Иймд эдгээр эмийг хамт хэрэглэхийг хориглоно. Кальцийн сувгийг удаан хориглодог бүлгийн эм болох нифедипиныг рифампицинтэй хамт хэрэглэхэд рифампицин нь элэгний ферментийн үйл ажиллагааг ихэсгэснээр нимодипины хувиралтыг хурдасгадаг. Грейфрутын шүүс нь дигидропиридины исэлдэх хувиралыг дарангуйдаг. Иймд энэ хоёрыг хамт хэрэглэхээс зайлхийх шаардлагатай. Учир нь цусанд агуулагдах нимодипины хэмжээг ихэсгэнэ.

Тусгай заалт: Нимодипиныг өндөр настай, дагалдах олон төрлийн эмгэгтэй, хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай (бөөрний түүдгэнцрийн фильтраци 20мл/мин), зүрх судасны эмгэгтэй өвчтөнг хяналтанд байлгах шаардлагатай. Эмчилгээний үед, эмчилгээ дууссан тохиолдолд өвчтөнг байнгын хяналтанд байлгах шаардлагатай. Элэгний эмгэгтэй хүний элэгний үйл ажиллагаа дарангуйлагдсанаас нимодипины анхдагч хувирал буурснаас биохүртэхүйн нь ихэснэ. Үүний үр дүнд гаж нөлөө ихэснэ. Даралт бууруулах үйлдэл нэмэгдэнэ. Энэ тохиолдолд эмчилгээний тунг артерийн даралтаас хамаарч тунг багасгаж хэрэглэнэ. Шаардлагатай гэж үзвэл эмчилгээг зогсооно.

Болгоомжлол: Нимотопыг дараах тохиолдолд болгоомжтой хэрэглэнэ.Артерийн гипотензи (систолын даралт 100мм.муб бага байх) Илэрхий бөөрний дутагдал, зүрх судасны хүнд эмгэг Тархины дотоод даралт ихэссэн, тархины зөөлөн бүрхүүлд цус харваж тархины эдийг бүхэлд нь хамарсан хавантай үед болгоомжтой хэрэглэнэ.

Тээврийн хэрэгсэл, машин механизмтай харьцах байдалд нөлөөлөх: Нимодипиныг хэрэглэхэд тээврийн хэрэгсэл, машин механизмтай харьцах чадварт муугаар нөлөөлдөг. Энэ нь даралт буурах, толгой эргэх эмгэгтэй холбоотой .

Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн үед: Шинж тэмдэг: артерийн даралт огцом буурах, тахикарди/брадикарди, дотор муухайрах, аюулхай орчмоор өвдөх, ТМТ-ны үйл ажиллагаа алдагдана. Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд эм хэрэглэхээ шууд зогсооно.

Эмчилгээ: шинж тэмдэгийн эмчилгээ хийгдэнэ. Эмнэлгийн анхны тусламжинд ходоод угаах, идэвхжүүлсэн нүүрс хэрэглэнэ. Хэрэв артерийн даралт буурсан тохиолдолд судсаар допамин, норэпинефрин тарина. Нимодипинд өвөрмөц антидот байхгүй.