Товч

Мэдээлэл байхгүй

Дэлгэрэнгүй

Вирусын эсрэг эм.

Фармакодинамик: Ламивудин нь вирусын гепатит В-ын эсрэг өндөр идэвхтэй вирусын эсрэг бэлдмэл. Халдварлагдсан болон халдварлагдаагүй эсэд ламивудин нь идэвхтэй метаболит ламивудины трифосфат болтлоо хувирах бөгөөд энэ нь гепатит В-ын вирусын ДНХ-полимераза ферментэд үйлчилдэг. Ламивудины трифосфат нь вирусын ДНХ-ын гинжид орж ДНХ-ын гинжийг таслан улмаар вирусын ДНХ-ын нийлэгжилтийг саатуулна. Харин ламивудины трифосфат нь хэвийн эсийн ДНХ-ын метаболизмыг өөрчлөхгүй. Мөн хөхтөн амьтдын α ба β ДНХ-полимераза ферментэд бага зэрэг саатуулах нөлөөтэй. Ламивудины трифосфат нь эсийн ДНХ-д онцын нөлөө үзүүлдэггүй. Ламивудин нь митохондрийн бүтэц ба ДНХ-ын найрлага болон үйл ажиллагаанд илэрхий сөргөөр нөлөөлөхгүй. Бэлдмэл митохондрийн ДНХ-ын хэмжээг багасгах маш бага нөлөөтэй ба харин түүний гинжид орохгүй бөгөөд γ-полимеразаг дарангуйлдаггүй.

Шимэгдэлт: Ламивудин хоол боловсруулах замаар сайн шимэгдэнэ. Түүний биохүртэхүй насанд хүрэгсдэд ууж хэрэглэсний дараа 80-85% бөгөөд ойролцоогоор 1 цагийн дараа бэлдмэлийн цусан дахь концентраци дээд хэмжээндээ (Cmax) хүрнэ. Ламивудиныг эмчилгээний тунгаар буюу 100мг тунгаар хоногт 1удаа хэрэглэхэд цусан дахь дээд концентраци нь (Cmax) 1,1-1,5мкг/мл ба хамгийн бага концентраци нь 0,015-0,20мкг/мл байна. Ламивудиныг хоолтой хамт хэрэглэхэд бэлдмэлийн цусан дахь дээд концентраци багасаж (47% хүртэл) дээд хэмжээндээ хүрэх хугацаа нь уртсана. Энэ үед хоол нь ламивудины ерөнхий шимэгдэлтэнд нөлөөлдөггүй.

Тархалт: Бэлдмэлийг судсанд тарьж хэрэглэхэд тархалтын эзлэхүүн нь дунджаар 1,3л/кг байна. Ламивудиныг эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд шугаман фармакокинетиктай ба цусны сийвэнгийн уурагтай бага хэмжээгээр холбогдоно. Бэлдмэл ТМС болон нугасны шингэнд нэвтэрнэ. Ууж хэрэглэснээс 2-4 цагийн дараа нугасны шингэн ба цусан дахь бэлдмэлийн концентрацийн харьцаа ойролцоогоор 0,12 болно. Химийн хувирал: Элгэнд бага зэрэг (5-10%) хоргүйжнэ.

Ялгаралт: Ламивудины системийн клиренс ойролцоогоор дунджаар 0,3л/цаг/кг. Хагас ялгарлын хугацаа нь ойролцоогоор 5-7 цаг. Бэлдмэлийн ихэнх хэсэг нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр түүдгэнцрийн фильтраци болон идэвхтэй шүүрлийн (органик катионы тээвэрлэлтийн системийн тусламжтайгаар) замаар шээстэй гадагшилна. Бөөрний клиренс нь ламивудины элиминацийн дунджаар 70% байна.

Орц

 1 шахмалд:

Үйлчлэгч бодис: 100мг ламивудин

Туслах бодис: бичил талст целлюлоза, натрийн цардуулын гликолят, магнийн стеарат тус тус агуулагдана.Шахмалын бүрхүүл: гипромеллоза, титанийн хоёрч исэл, төмрийн улаан исэл (E 172), төмрийн шар исэл (E172), макрогол 400, полисорбат 80 тус тус агуулна

Санамж

Гаж нөлөө: Архаг гепатит В-тэй өвчтөнүүдэд бэлдмэл зохимж сайтай. Ерөнхийдөө ядарч сульдах, идэвхгүй болох, амьсгалын замын халдвар, толгой өвдөх, хэвлий орчмоор өвдөж эвгүйрхэх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах зэрэг шинжүүд гол төлөв илэрнэ. Янз бүрийн эрхтэн системийн зүгээс илрэх гаж нөлөөг доор дурьдав. Зөвхөн зеффиксийн эмчилгээтэй холбоотой гаж нөлөөний давтамжийг бүлэглэх нь боломж багатай.

Гаж нөлөөг давтамжаар нь дараах байдлаар ангилна: Байнга тохиолдох (1:10) ихэвчлэн тохиолдох (1:100 буюу <1:10) хааяа тохиолдох /1:1000 буюу <1:100) ховор тохиолдох (1:10000 буюу <1:1000) маш ховор тохиолдох( <1/10000).Ихэнх гаж нөлөөнүүдийн хувьд тэдгээрийн давтамжинд хийсэн судалгаа байдаггүй учир дээрх гаж нөлөөний давтамжийн үзүүлэлтүүд дээр суурилна. Байнга болон ихэвчлэн тохиолдох гаж нөлөөг плацебо бүлгийн суурь давтамжийг харгалзалгүйгээр эмнэлзүйн судалгаан дээр суурилж тодорхойлсон.Маркетингийн дараах хэрэглээний үед илэрч буй зеффиксийн гаж нөлөөг ховор болон маш ховор гэж тодорхойлсон.

Эмнэлзүйн судалгаагаар илэрсэн гаж нөлөөнүүд:Элэг ба цөсний замын зүгээс: Байнга тохиолдох: АЛТ-ын хэмжээ ихсэх. Зеффиксийн эмчилгээний дараа АЛТ-ын хэмжээ ихсэх нь плацебо бүлгийнхээс илүү ажиглагдана. Элэгний үйл ажиллагаа нь ээнэгшлийн байдалд байгаа өвчтөнүүдэд хийсэн эмнэлзүйн судалгаагаар зеффиксийн эмчилгээ хийлгэж байгаа өвчтөн болон плацебо бүлгийн хооронд эмчилгээний дараах АЛТ-ын хэмжээ ихсэлтийн давтамж (элэгний дутагдлын шинж буюу билирубины хэмжээ ихсэлт онцын ялгаагүй байжээ. ДОХ-ын халдвартай болон зеффиксийн эмчилгээ хийлгэж буй элэгний дахилтат үрэвслийн үед дээрх шинж тэмдгүүд хоорондоо холбоотой эсэх нь тогтоогдоогүй.Яс-булчингийн систем ба холбогч эд болон ясны зүгээс:

Ихэвчлэн тохиолдох: Креатинкиназын хэмжээ ихсэх.

Эмнэлзүйн практикт ажиглагдах гаж нөлөө:Эмнэлзүйн судалгаагаар илрэх гаж нөлөөнөөс гадна эмнэлзүйн практикт дараах гаж нөлөөнүүд ажиглагдана.

Цус төлжүүлэх болон лимфийн системийн зүгээс: Маш ховор тохиолдох: Тромбоцитын тоо цөөрөх.

Яс-булчингийн систем ба холбогч эд болон ясны зүгээс: Маш ховор тохиолдох: булчин өвдөх ба агчих зэрэг булчингийн өөрчлөлт. ДОХ-ын халдвартай өвчтөнүүдэд нойр булчирхайн үрэвсэл ба захын мэдрэлийн эмгэг илэрсэн боловч эдгээр нь зеффиксийн эмчилгээтэй холбоотой эсэх нь тогтоогдоогүй. Эдгээр хүндрэлийн давтамж зеффиксийн эмчилгээ хийлгэж байгаа архаг гепатит В өвчтөн болон плацебо бүлгийн хооронд онцын ялгаагүй байжээ.Нуклеозидын төстэй бэлдмэлийн хавсарсан эмчилгээ хийлгэж буй ДОХ-ын халдвартай өвчтөнд элэгний өөхөн дистрофи ба элэг нилээд хэмжээгээр томрох шинж дагалдсан сүүний хүчлийн хүчилшил ажиглагдана. Элэгний дутагдал болон вирусын гепатит В-тэй өвчтөнүүдэд дээрх гаж нөлөө илэрсэн талаар тэмдэглэгдсэн байдаг боловч эдгээр хүндрэлүүд нь зеффикстэй холбоотой эсэх нь бүрэн тогтоогдоогүй байна.

Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө: Амьтан дээр хийсэн судалгаагаар ламивудиныг маш өндөр тунгаар хэрэглэхэд хортой нөлөө үзүүлээгүй байна. Бэлдмэлийг хүнд өндөр тунгаар хэрэглэсний дараа илэрсэн үр урхгийн талаар бүрэн судлагдаагүй. Үхэл ажиглагдаагүй бөгөөд бүх өвчтөнүүд биеийн байдал хэвийн болжээ. Ламивудины хордлогын өвөрмөц шинж тогтоогдоогүй. Хордлогын үед ходоод угаах, идэвхжүүлсэн нүүрс уулгах, өвчтөний биеийн байдлыг хянах, бие махбодын үйл ажиллагааг дэмжих стандарт эмчилгээ хийх зэрэг арга хэмжээ авна. Ламивудиныг биеэс гадагшлуулах зорилгоор гемодиализ байнга хийж болох ба өвөрмөц шинжилгээ явуулахгүй.

Онцгой анхааруулга! Зеффиксийн ууж хэрэглэхэд зориулсан уусмал эмийн хэлбэрийг хүүхдэд болон шахмал эмийн хэлбэрийг хэрэглэх бололцоогүй өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ.Дархлалын үйл ажиллагаа хэвийн өвчтөнүүдэд HBeAg ба HbsAg сероконверсид хүрсний дараа зеффиксын эмчилгээг зогсоож болно.Зеффиксийн эмчилгээг цаашдын эмчилгээ үр дүнгүй байгаа (элэгний үрэвслийн хурцдалын шинж) тохиолдолд зогсоож болно.Бэлдмэлийн эмчилгээг элэгний хурцдлын шинж тэмдэг илрэхээс сэргийлж эмчийн хяналтан дор зогсооно.Элэгний дутагдлын шинж илэрч буй үед эмчилгээг зогсоож болохгүй. Зеффиксийн эмчилгээний явцад өвчтөний биеийн байдлыг туршлагатай эмч тогтмол хянана.Эмчилгээг зогсоосны дараа элэгний үрэвслийн шинж илэрч болзошгүй тул 4 сарын хугацаанд өвчтөний биеийн байдал болон элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлтүүдийг (элэгний трансаминазын идэвх, билирубины агууламж) үечилж хянах шаардлагатай. Цаашдаа өвчтөнийг тодорхой заалтаар хянана. Орчин үед зеффиксийн эмчилгээг зогсоосны дараа элэгний үрэвслийн хурцдал үүссэн өвчтөнүүдэд зеффиксийн давтан эмчилгээ үр дүнтэй байсан талаар бүрэн судлагдаагүй.Ямар нэгэн шалтгаанаар зеффиксийн эмчилгээг зогсоосон тохиолдолд эмчилгээг зогсоосноос хойш 6 сарын хугацаанд эмчийн хяналтанд байлгана. Элэгний дутагдлын шинж тэмдэг бүхий өвчтөнүүдийг тогтмол хянах шаардлагатай.Дархлал дарангуйлах эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд ламивудин хэрэглэх талаар бүрэн судлагдаагүй. Ламивудины удаан хугацааны эмчилгээний үед бэлдмэлд бага мэдрэг гепатит В вирусын субпопуляци тодорхойлогдсон. Зарим үед вирусын энэ ялгаа нь элэгний үрэвслийн хурцдал үүсгэж болзошгүй.Вирусын эсрэг эмийн эмчилгээ (ламивудин гэх мэт) хийлгэсэн болон хийлгэх гэж буй ДОХ ба вирусын гепатит В-ын хавсарсан халдвартай өвчтөнүүдэд ламивудины ДОХ-ын халдварын үед хэрэглэдэг тунг хадгалах шаардлагатай.Зеффиксийн эмчилгээний үед жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд гепатит В-ын вирус ихсээр дамждаг тухай тэмдэглэгдээгүй байна. Нярай хүүхдэд гепатит В-ын эсрэг дархлаажуулалт явуулах хэрэгтэй.Зеффиксийн эмчилгээ нь гепатит В-ын бусад хүмүүст халдварлах эрсдлийг багасгадаггүй учир урьдчилан сэргийлэх тохирсон арга хэмЖээг авах шаардлагатай.

Автомашин жолоодох болон бусад машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө: Автомашин жолоодох ба хөдөлгөөнтэй механизмтай ажиллах чадварт зеффикс хэрхэн нөлөөлдөг талаар судлагдаагүй. Гэвч бэлдмэлийн фармакологийн шинж чанарт үндэслэн бэлдмэл дээрх үйл ажиллагааг өөрчилдөг гэж үзэж болохгүй.